技术山河—羟丙甲纤维素胶囊与明胶胶囊差异性分析

原料来源差异

明胶胶囊主要成分为明胶，来源于动物的皮、筋、骨骼中的胶原蛋白，是从动物结缔组织或表皮组织中的胶原部分水解来的蛋白质；羟丙甲纤维素胶囊主要成分为羟丙基甲基纤维素醚（HPMC），来源于植物纤维素，如木浆、短棉绒等，是天然植物纤维经醚化在分子中引入甲氧基和羟丙氧基制得的半合成纤维素醚。

 

组成成分差异

明胶是一种大分子的亲水胶体，是胶原部分水解后的产物。胶原分子是由三条多肽链相互缠绕所形成的螺旋体，当其部分水解制备明胶的过程中，胶原的这种三螺旋结构发生部分分离和断裂，明胶基本结构单元是氨基酸，氨基酸种类和含量与其来源有关，结构相对复杂。HPMC是天然纤维素高分子醚化衍生物，基本单位是葡萄糖，相互通过β-1,4糖苷键连接起来，形成长链分子结构，结构比较单一，醚化时分子中2，3，6位的羟基，被甲氧基和羟丙氧基部分取代。

 

胶囊性能差异

溶解性方面，明胶胶囊不溶于水，但浸泡在水中时，可吸收5～10倍的水而膨胀软化，如果加热，则溶解成胶体，冷却至35～40℃以下，成为凝胶状；如果将水溶液长时间煮沸，明胶分子进一步分解而使性质发生变化，冷却后不再形成凝胶。HPMC胶囊，在冷水中很快溶解，加热絮凝析出，长时间煮沸不会分解，可再次成膜。

物理性能方面，明胶对酸碱敏度感，具有等电点，不同来源制法的明胶等电点差异较大，因此在不同pH环境下性能差异明显；相比较HPMC胶囊对pH不敏感，不同工艺生产的产品差异较小；明胶胶囊易在高湿条件下粘连，低湿条件下失水硬化或变脆，在低温下也会变硬变脆，对贮存环境的温度、湿度和包装材料依赖性强；HPMC胶囊在低湿条件下不易脆碎，高温高湿度下胶囊壳性状依然稳定，各项指标几乎不受影响，并且密封性强，不易透气，可以有效防止药物氧化。

化学性能方面，明胶胶囊原料分子中存在大量羧基和氨基，易与酸、碱性物质发生反应，易发生反应进一步降解，易发生交联反应等，有时也会对部分API药物分子产生吸附而影响溶出；HPMC胶囊不存在活性基团对酸、碱、盐稳定，不易发生化学反应，性能稳定，对溶出影响小。

生物学性能方面，明胶胶囊易滋生繁殖菌和微生物，生产过程中一般需要添加防腐剂、灭菌剂，以保证胶囊的微生物指标。而HPMC胶囊生产过程中不加防腐剂，只需一般灭菌处理，无防腐剂残留。在体内代谢过程中，明胶胶囊在体内会被转化成小分子氨基酸，被吸收后参与人体代谢过程；HPMC胶囊在人体内崩解后不被消化吸收，随排泄物排出体外。

 

应用方面差异

明胶胶囊应用早，上市时间长，工艺成熟，研究深入，生产成本较低，可选择性大，特别是经过改性后的明胶，克服本身部分缺点，在大多数情况下能够满足需要，但毒胶囊事件引发人们对其安全性担忧；HPMC胶囊被冠以天然概念，发展相对较晚，生产成本相对较高，近些年市场需求不断扩大，产品应用范围越来越广。另外，HPMC胶囊是非动物来源产品，特别为素食主义者和某些宗教信仰人士所推崇。