技术山河—羟丙甲纤维素性质对骨架片体外释药的影响

水溶性药物从骨架中的释放主要是通过扩散进行，药物通过凝胶层的速度可能仅与孔道通畅与否有关，与黏度，即HPMC的分子量无关；但水难溶性药物主要是通过骨架溶蚀来释放药物，骨架与水形成的凝胶层粘度越大，即组成凝胶层的HPMC分子链越长，骨架越难以溶蚀，从而使药物溶出减慢。

用K4M、K15M和K100M的HPMC作为缓释骨架对于水溶性药物的溶出速率无明显变化，如卡托普利和扑尔敏；但对水难溶性药物的溶出速率有一定影响，黏度越高，溶出速率越慢，如吲哚美辛。

羟丙氧基属于亲水性基团，其含量直接影响HPMC遇水时的水化速度，即羟丙基含量越高，水化速度越快，HPMC骨架片的凝胶层形成越易。故对同一黏度的HPMC，羟丙氧基的含量是控制药物释放的主要因素；在一定范围内，溶出速率与羟丙氧基含量成正相关。