技术山河—渗透泵型缓控释制剂及其药用辅料

渗透泵型缓控释制剂主要辅料有半透膜（必要时需加入增塑剂和致孔剂）、渗透压活性物质和推进剂。

 1.包衣半透膜  是渗透泵缓控释制剂的重要组成部分。不同材料的包衣膜均不溶于水，但对水有不同程度的渗透性，渗透性越大，水透过膜衣的速率越快，则相应缓控释系统的释药速率越快。因此，包衣材料的渗透性是影响渗透泵制剂的重要因素。渗透泵型缓控释制剂常用的半透膜材料为醋酸纤维素（CA），特别是二醋酸纤维素。此外，渗透泵缓控释制剂中半透膜材料还包括有乙基纤维素、聚氯乙烯、聚碳酸酯，但这些材料对水分的渗透性远不如醋酸纤维素，目前较少被使用。

2.增塑剂和致孔剂  ①增塑剂 在包衣膜中加入增塑剂可以调节包衣膜的柔韧性、通透性及抗拉强度使包衣膜能够耐受膜内高渗透压，保证用药安全性。常用的增塑剂有邻苯二甲酸酯、甘油酯、琥珀酸酯、聚乙二醇（PEG）等；②致孔剂 可以在包衣膜上形成孔道，从而加速药物释放。常用的致孔剂有各种分子量的PEG、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、尿素等。在包衣膜中加入少量PEG可作为增塑剂，而大量PEG则会在膜上形成许多孔道，起到致孔剂作用。

3.渗透压活性物质 即渗透压促进剂，能够调节药室内渗透压，维持药物释放，其用量多少可影响体系零级释药时间的长短。常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物，以及山梨醇、氯化钠、氯化钾、硫酸钾等。

 4.促渗透聚合物 又称推进剂，具有吸水膨胀的性质，膨胀后体积可增2-50倍，产生的推进剂可以与渗透压差一起将药物推出释药孔。常用的推进剂包括聚氧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮、聚羟基甲基丙烯酸烷酸酯、卡波普羧基聚合物、聚丙烯酸等。