技术山河——二氧化硅在药物制剂中的应用

 

二氧化硅,是一种流动性好、纯度高、无污染的白色粉末,具有粒径小,比表面积大、孔隙多等特点,同时表面分布的硅羟基使其有良好的吸附性能。在制药领域,微粉硅胶是一种非常好用的药用辅料,在片剂制作过程中是极好的流动促进剂,可以极大地改善颗粒流动性,提高松密度,增加制得的片剂硬度,缩短崩解时限,从而提高药物溶出速度。不过二氧化硅的潜力并不止于此,在更高层次的应用上它也有所涉足,如晶型稳定促进剂、靶向制剂、缓释制剂等,因此也有人称之为“万能辅料”。下面便来了解一下二氧化硅在制药领域中都发挥了哪些功效。

 

01.

用作助流剂

 

 对于充当助流剂的二氧化硅来说,首先它们的粒径需要足够小,这样药物粒子之间就能充分容纳二氧化硅微粒,降低药物粒子之间的相互作用力,可在制粒压片或粉末直接压片中有效地改善颗粒或粉末的流动性,特别适宜油类、浸膏类等药物的制粒,制成的颗粒具有很好的流动性和可压性。润滑剂可减少冲模的摩擦,增加颗粒的滑动性,使其填充良好,片剂密度分布均匀,也保证了推出片剂的完整性。助流剂减少了颗粒间的摩擦力,增加了流动性,可满足高速转动的压片机所需迅速、均匀填充的要求,也能保证片重差异符合要求。

用作抗粘附剂

02.

 

 药用辅料二氧化硅应用于凝胶贴膏时,凝胶贴膏可具备载药量大、透皮效果好、皮肤相容性好和无刺激性等优点,该剂型被公认为是经皮给药系统发展的新方向,成为极具潜力的新型制剂。另外,二氧化硅的抗粘附作用还可有效防止压片时物料粘着于冲头表面,易于出片,防止裂片,保证压片操作顺利进行。

03.

用作吸附剂

 

 二氧化硅的吸附性使它能够吸附水分并帮助改善药物性质,提高药物成分均匀度和流动性。应用状况一般如下:①油性或者含水较高的主药(可流加)加到微粉硅胶中混合搅拌,微粉硅胶即可马上吸附其中的水分使其达到干湿性粉末,可根据情况选择直接制粒压片或者调解制粒压片;②对于难溶性药物可以选择其相应的溶剂先溶解主药然后用(重复方法1步骤)微粉硅胶吸附;③干法吸附可直接混合加入,建议采用逐步加入法。

用于缓释制剂

04.

 

以释放度和休止角为指标,选择适宜的HPMC、MCC、乳糖、十二烷基硫酸钠、药用辅料二氧化硅和硬脂酸镁用量,筛选了洛伐他汀缓释片的处方。药用辅料二氧化硅用量为0.2%时,该药物较之传统片剂、胶囊等剂型具有释放药物缓慢、可在体内维持较长时间的血药浓度等优势,为合理利用洛伐他汀的生物利用度提供了理论依。

05.

用作抗静电剂

 

 针对流化床制备微粒过程的粉末静电吸附现象,采用PVC粉作为实验模型药物,用接触式静电探头法测定了在使用药用辅料二氧化硅前后粉末的静电电量和表面电阻率。结果表明在加入质量分数为0.8%药用辅料二氧化硅后,静电电量与表面电阻率明显降低,粉末静电吸附现象消失。证明了药用辅料二氧化硅对粉末静电有明显的消除作用。

其他领域

06.

 

 目前医药领域也出现了药用辅料二氧化硅改性产品,包括自身结构改性和共混改性两大类。若将药用辅料二氧化硅制备成介孔二氧化硅纳米粒,则能拥有量身定做的孔隙结构及超高的表面活性,可作为有效的治疗剂药物传递载体,在药品包装、运输过程中具有明显优势。

创建时间:2023-08-29